抗血栓藥物研發(fā)有了新通道
上傳日期：2014-04-01 09:53:38 瀏覽次數(shù)：7474 次
中科院上海生命科學(xué)研究院藥物研究所，近日首次解析了嘌呤受體（P2Y12）與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。相關(guān)研究論文于近日在線發(fā)表在《自然》雜志上，并評(píng)價(jià)說(shuō)：“P2Y12調(diào)控血小板的聚沉以及血栓的形成，是重要的藥物靶標(biāo)，可幫助化學(xué)家研發(fā)副作用更低的藥物，造福大批病人。”
該研究團(tuán)隊(duì)與美國(guó)Scripps研究所、上海科技大學(xué)iHuman研究所、美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院（NIH）和德國(guó)波恩大學(xué)合作，首次解析了P2Y12與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。在研究中，科研人員發(fā)現(xiàn)P2Y12存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)不同的結(jié)構(gòu)特征。
科研人員還首次在G蛋白偶聯(lián)受體中發(fā)現(xiàn)同時(shí)存在兩個(gè)不同的結(jié)合位點(diǎn)。在此基礎(chǔ)上，一系列的計(jì)算生物學(xué)以及功能實(shí)驗(yàn)展示了不同類型的藥物是如何像鑰匙一樣打開(kāi)P2Y12這把“鎖”的，科學(xué)家可據(jù)此設(shè)計(jì)副作用更低的“鑰匙”。這些重大發(fā)現(xiàn)對(duì)于改善以P2Y12為靶點(diǎn)的心血管類藥物有著極其重要意義。（來(lái)源：健康報(bào)）